2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid Receptor

大麻素受体 (Cannabinoid Receptor) 目前分为三类：中枢（CB1）、外周（CB2）和 GPR55，它们都是 G 蛋白偶联的。CB1 受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2 受体主要在非神经元组织中表达，特别是免疫细胞，它们在那里调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报告表明，CB2 受体也可能在中枢神经系统中表达。GPR55 受体是非 CB1/CB2 受体，对内源性、植物性和合成大麻素具有亲和性。已发现大麻素受体的内源性配体，包括花生四烯酸乙醇胺和 2-花生四烯酸甘油酯。

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cannabinoid Receptor 亚型特异性产品:

Cannabinoid Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103327
    MJ15 Antagonist 99.78%
    MJ15 是一种有效且选择性的 CB1 受体拮抗剂，对于大鼠 CB1 受体，其 Ki 为 27.2 pM，IC50 为 118.9 pM。MJ15 在肥胖和高脂血症模型中表现出效力，可抑制饮食诱导肥胖的大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加。
    MJ15
  • HY-148940
    Docosahexaenoyl glycerol ≥99.0%
    Docosahexaenoyl glycerol 是内源性大麻素的类似物，可刺激葡萄糖摄取并具有抗炎活性。
    Docosahexaenoyl glycerol
  • HY-P1090
    Hemopressin(rat) Antagonist 99.86%
    Hemopressin(rat) 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
    Hemopressin(rat)
  • HY-120851
    O-7460
    O-7460 是一种有效和选择性的 DAGLα 抑制剂，IC50 值为 0.69 μM。O-7460 对单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 以及人 CB1 和 CB2 大麻素受体具有选择性。O-7460 可以降低 HFD 引起的 2-AG 水平上调。
    O-7460
  • HY-107471
    CB2 receptor agonist 3 Agonist 99.86%
    CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。
    CB2 receptor agonist 3
  • HY-113591
    CB2 receptor agonist 10 Activator ≥99.0%
    CB2 receptor agonist 10 是一种 CB2 受体激动剂，对 hCB2 的 Ki 为 3.7 nM，对 hCB1 的 Ki 为 110 nM，对 hCB2 的 EC50 为 0.52 nM。
    CB2 receptor agonist 10
  • HY-110179
    PSNCBAM-1 Antagonist 99.48%
    PSNCBAM-1 是一种选择性的 CB1 受体变构拮抗剂，其 EC50 为 0.1 μM。PSNCBAM-1 可用于肥胖症的研究。
    PSNCBAM-1
  • HY-N1415S
    β-Caryophyllene-d2

    β-石竹烯-d2

    		Agonist
    β-Caryophyllene-d2 是 β-Caryophyllene 氘代物。β-Caryophyllene 是一个 CB2 受体激动剂。
    β-Caryophyllene-d<sub>2</sub>
  • HY-113070
    Dihomo-γ-Linolenoyl Ethanolamide Agonist ≥99.0%
    Dihomo-γ-Linolenoyl Ethanolamide，一种内源性大麻素，是一种大麻素 (CB) 受体激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 受体的 Ki 值分别为 857 nM 和 598 nM。
    Dihomo-γ-Linolenoyl Ethanolamide
  • HY-110101
    ARN272 98.36%
    ARN272 是一种大麻素转运 (anandamide transport) 抑制剂。
    ARN272
  • HY-132217
    CB2 receptor agonist 2 Agonist ≥99.0%
    CB2 receptor agonist 2 是 CB2 受体的有效和选择性激动剂。对 CB2 的 Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。
    CB2 receptor agonist 2
  • HY-W775306
    Cannabidivarinic acid Ligand 99.67%
    Cannabidivarinic acid (CBDVA)，大麻二酚素 (CBDV) 的羧酸前体，是一种非精神活性大麻素，发现于 Cannabis 中，具有抗炎特性。
    Cannabidivarinic acid
  • HY-134173
    Arachidonoyl ethanolamide phosphate Agonist ≥99.0%
    Arachidonoyl ethanolamide phosphate，是一种内源性大麻素，是中枢神经系统 (CB1 亚型) 和周围免疫细胞 (CB2 亚型) 中大麻素受体的内源性配体。
    Arachidonoyl ethanolamide phosphate
  • HY-103325
    JTE-907 Modulator 98.72%
    JTE-907 是高度选择性，有口服活性的 CB2 受体反向激动剂，在体内表现出抗炎活性。
    JTE-907
  • HY-110014
    Noladin ether Agonist ≥98.0%
    Noladin ether 是一种有效的，选择性的大麻素 CB1 受体激动剂，Ki 值为 21.2 nM。Noladin ether 可导致体温过低、肠道不动和轻度的缓解疼痛作用。
    Noladin ether
  • HY-110040
    L759633 Agonist ≥99.0%
    L759633 是一种有效和选择性的大麻素受体 2 CB2 受体激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 值分别为 6.4 nM 和 1043 nM。L759633 可以抑制 Forskolin 刺激的 cAMP 产生。
    L759633
  • HY-126161
    Nonabine Activator 99.95%
    Nonabine (BRL-4664)，一种大麻素，是一种止吐剂。Nonabine 激活脑干和肠神经系统中的 CB1 受体。
    Nonabine
  • HY-124283A
    LEI-101 Agonist ≥99.0%
    LEI-101 是有效的、选择性的、具有口服活性的大麻素 CB2 受体的激动剂，其对 hCB2 的 pEC50 值为 8，对 hERG 的 pKi 值小于 4。LEI-101 与 CB2 受体的结合能力比 CB1 强100 倍。
    LEI-101
  • HY-152254
    CB2R/FAAH modulator-3 Agonist 99.71%
    CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
    CB2R/FAAH modulator-3
  • HY-124089S
    Eicosapentaenoyl ethanolamide-d4 Agonist ≥99.0%
    Eicosapentaenoyl ethanolamide-d4 是 Eicosapentaenoyl ethanolamide 的氘代物。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸，一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide
    Eicosapentaenoyl ethanolamide-d<sub>4</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cannabinoid Receptor Isoform Comparison

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